Cours de Chimiste Pharmaceutique

Leçon 1 • Introduction aux groupes fonctionnels organiques

Identifie les principaux groupes fonctionnels présents dans les ingrédients pharmaceutiques actifs. Bâtit le vocabulaire pour les chapitres ultérieurs de synthèse et d'analyse.

Leçon 2 • Thermodynamique et équilibre chimique

Présente l'enthalpie, l'entropie et l'énergie libre de Gibbs telles qu'appliquées aux réactions médicamenteuses. Lie les constantes d'équilibre à la solubilité et à la stabilité.

Leçon 3 • Structure atomique et liaisons chimiques

Couvre la configuration électronique, la théorie des orbitales et les types de liaisons pertinents pour les molécules médicamenteuses. Relie le comportement atomique à la stabilité et à la réactivité moléculaires.

Leçon 4 • Acides, bases et pH en pharmacie

Examine la théorie des acides et des bases de Bronsted-Lowry et de Lewis ainsi que les systèmes tampons. Directement pertinent pour l'ionisation des médicaments et le contrôle du pH des formulations.

Leçon 1 • Groupes protecteurs et interconversion de groupes fonctionnels

Enseigne les stratégies de protection et de déprotection sélectives pour la synthèse en plusieurs étapes. Permet aux étudiants de planifier des voies de synthèse sans réactions secondaires indésirables.

Leçon 2 • Chimie aromatique et hétérocycles

Examine l'aromaticité, la résonance et le rôle des cycles hétérocycliques dans les échafaudages médicamenteux. La plupart des médicaments approuvés contiennent au moins un système hétérocyclique.

Leçon 3 • Analyse rétrosynthétique

Introduit l'approche par disconnexion pour planifier la synthèse de molécules médicamenteuses cibles. Les étudiants travaillent à rebours, du produit aux matières premières disponibles.

Leçon 4 • Stéréochimie et chiralité

Couvre les énantiomères, les diastéréoisomères et l'activité optique dans leur effet sur l'action des médicaments. Établit pourquoi la pureté stéréochimique est essentielle dans les produits pharmaceutiques.

Leçon 1 • Interactions médicament-récepteur

Décrit les forces de liaison entre les médicaments et les cibles biologiques au niveau moléculaire. Établit la base des concepts de puissance, de sélectivité et d'affinité.

Leçon 2 • Stratégies de promédicaments et de latenciation

Couvre les modifications chimiques qui améliorent l'absorption, la stabilité ou le ciblage avant la bioactivation. Relie la chimie à l'amélioration pharmacocinétique.

Leçon 3 • Modélisation du pharmacophore

Définit les caractéristiques structurales minimales requises pour l'activité biologique. Les étudiants construisent des modèles de pharmacophore pour guider la conception d'analogues.

Leçon 4 • Relations structure-activité

Analyse comment les modifications structurales modifient la puissance, la sélectivité et la toxicité. Les étudiants utilisent les données SAR pour guider l'optimisation itérative des composés.

Leçon 1 • Validation de méthode analytique

Établit les paramètres de validation, y compris la spécificité, la linéarité, l'exactitude et la précision. Les étudiants conçoivent des protocoles de validation répondant aux attentes réglementaires.

Leçon 2 • Analyse titrimétrique et gravimétrique

Applique les méthodes classiques de chimie par voie humide pour quantifier les ingrédients actifs et les excipients. Renforce la précision et l'exactitude dans le travail pharmaceutique quantitatif.

Leçon 3 • Techniques de séparation chromatographique

Enseigne les principes de la CLHP, de la CG et de la CCM et leur application aux tests de pureté. Les étudiants sélectionnent les phases stationnaires et mobiles pour des analytes spécifiques.

Leçon 4 • Profilage des impuretés et essais limites

Identifie et quantifie les impuretés liées au procédé et de dégradation dans les substances médicamenteuses. Relie le contrôle des impuretés à la sécurité des patients et à la conformité réglementaire.

Leçon 1 • Prospection et sélection de voies de synthèse

Évalue plusieurs voies de synthèse pour un API en fonction du coût, de la sécurité et de l'évolutivité. Les étudiants appliquent les métriques d'économie d'étape et d'économie d'atomes à la comparaison des voies.

Leçon 2 • Méthodes de synthèse asymétrique

Couvre la catalyse chirale, les auxiliaires chiraux et les méthodes enzymatiques pour la synthèse énantioselective. Répond directement au besoin d'IPA à un seul énantiomère.

Leçon 3 • Chimie verte dans la fabrication d'API

Applique les douze principes de la chimie verte pour réduire les déchets et l'impact environnemental. Les étudiants reconçoivent des étapes en utilisant des solvants plus verts et des méthodes catalytiques.

Leçon 4 • Mise à l'échelle et sécurité des procédés

Aborde les défis de transfert de chaleur, de mélange et d'évaluation des dangers lors du passage de l'échelle laboratoire à l'échelle pilote. Les étudiants identifient les paramètres critiques du procédé pour une mise à l'échelle sécuritaire.

Leçon 1 • Absorption et biodisponibilité

Analyse les voies d'administration et les facteurs régissant l'absorption des médicaments dans la circulation systémique. Relie les propriétés physicochimiques aux résultats de biodisponibilité.

Leçon 2 • Élimination et clairance des médicaments

Examine les voies d'excrétion rénale et biliaire et les calculs de clairance. Relie la vitesse d'élimination à l'intervalle posologique et au risque d'accumulation.

Leçon 3 • Métabolisme de phase I et de phase II

Détaille les réactions d'oxydation médiées par le cytochrome P450 et les réactions de conjugaison qui transforment les médicaments. Les étudiants prédisent les métabolites et identifient les sites métaboliques faibles.

Leçon 4 • Distribution des médicaments et liaison aux protéines

Couvre le volume de distribution, le partage tissulaire et la liaison aux protéines plasmatiques. Les étudiants calculent les paramètres de distribution et interprètent les implications cliniques.

Leçon 1 • Stabilité de la formulation et durée de conservation

Applique la cinétique de dégradation et les tests de stabilité accélérée pour prédire la durée de conservation du produit. Les étudiants conçoivent des protocoles de stabilité alignés sur les directives réglementaires.

Leçon 2 • Formulations liquides et semi-solides

Développe des solutions, suspensions, émulsions et préparations topiques avec des excipients appropriés. Aborde la stabilité, la viscosité et la sélection des agents de conservation.

Leçon 3 • Systèmes d'administration de médicaments à libération modifiée

Conçoit des systèmes à libération prolongée, différée et contrôlée pour optimiser les profils thérapeutiques. Relie le mécanisme de libération à la chimie des polymères et à la technologie des membranes.

Leçon 4 • Études de préformulation

Caractérise les propriétés physicochimiques de l'API avant le début du développement de la formulation. Guide la sélection des excipients et prédit les problèmes de compatibilité.

Leçon 1 • Aperçu des étapes du développement de médicaments

Retrace les phases de découverte, préclinique et clinique avec les livrables chimiques associés à chaque étape. Fournit le contexte pour tous les chapitres techniques précédents.

Leçon 2 • Conformité aux bonnes pratiques de fabrication

Applique les principes des BPF à la conception des installations, à la formation du personnel et aux systèmes qualité. Les étudiants auditent les procédés par rapport aux attentes des BPF et identifient les lacunes.

Leçon 3 • Propriété intellectuelle dans le domaine pharmaceutique

Examine les types de brevets, la durée des brevets et les stratégies d'exclusivité pertinentes pour le développement de médicaments. Les étudiants identifient les innovations brevetables et les considérations de liberté d'exploitation.

Leçon 4 • Surveillance post-commercialisation et pharmacovigilance

Établit des systèmes de surveillance des événements indésirables et de gestion des signaux de sécurité après l'approbation. Relie les connaissances en chimie à la gestion de la sécurité des produits en conditions réelles.